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1. 常山碱盐斑马鱼胃肠道毒性及其评价

李思迪, 叶祖光, 曾星铫, 周明高, 谭晓文, 范泰平, 谭欣欣, 盛益华

吉首大学学报（自然科学版） 2022, 43 (5): 56-63. DOI: 10.13438/j.cnki.jdzk.2022.05.010

摘要（523）

PDF（pc）（8453KB）（172）

为了分析常山碱盐的胃肠道毒性，并探寻适合此类毒性药物的模式动物，以斑马鱼为研究对象，测定常山碱盐对斑马鱼的10%致死浓度（LC10，以质量浓度计）和最大非致死浓度（MNLC，以质量浓度计），并应用斑马鱼肠蠕动抑制作用评价模型对常山碱盐的肠道毒性作用进行评价，包括肠蠕动抑制评价、肠道表型和肠道病理组织学观察.结果表明，常山碱盐对斑马鱼的LC10和MNLC约为10 mg/L和5 mg/L.在0.50,1.67,5.00,10.00 mg/L质量浓度常山碱盐处理条件下，斑马鱼肠道内容物含量明显增加，肠蠕动抑制率分别为27.78%,61.11%,77.11%,80.89%，常山碱盐对斑马鱼肠蠕动有较明显的抑制作用.肠道毒性表型和病理组织学观察发现，在0.50,1.67,5.00,10.00 mg/L质量浓度常山碱盐处理条件下，斑马鱼肠道褶皱减少或消失，肠道黏膜细胞变性，肠道黏膜破坏，肠腔模糊，肠腔变窄，且严重程度和发生率与常山碱盐质量浓度呈较明显的正相关性.常山碱盐存在明确的胃肠道毒性，斑马鱼可作为模式动物应用于消化道毒性药物的致毒作用研究.

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2. 黄连治疗新冠肺炎的作用机理——基于网络药理学方法和分子对接技术

冯必钧

吉首大学学报（自然科学版） 2022, 43 (5): 64-73. DOI: 10.13438/j.cnki.jdzk.2022.05.011

摘要（672）

PDF（pc）（10961KB）（135）

基于网络药理学方法和分子对接技术，初步探索了黄连治疗新冠肺炎（COVID-19）的作用机理.使用中草药系统药理学平台筛选黄连的有效活性成分与作用靶点，GeneCards和OMIM数据库筛选COVID-19的疾病靶点，R软件筛选药物与疾病的共同靶点，并利用Cytoscape软件构建“药物—活性成分—靶点—疾病”互作网络，STRING数据库构建共同靶点蛋白互作网络，ClueGo软件对共同靶点进行基因功能分析，R软件对共同靶点进行KEGG通路富集分析，然后将黄连有效成分中的核心成分与其治疗COVID-19的主要靶点进行分子对接.结果表明，黄连的有效活性成分共14种，靶点共235个；COVID-19的相关基因共341个；黄连治疗COVID-19的关键靶点包括VEGFA，IL6，POR，PLAT.分子对接结果显示，黄连中核心化合物榭皮素与PLAT，VEGFA，IL6对接效果良好.

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3. 基于网络药理与分子对接研究百合行治疗认知障碍的机制

刘也, 付传君, 刘娜, 李先辉, 刘细寒

吉首大学学报（自然科学版） 2022, 43 (5): 74-82. DOI: 10.13438/j.cnki.jdzk.2022.05.012

摘要（500）

PDF（pc）（8180KB）（340）

为了研究百合治疗认知障碍的作用机制，采用网络药理学方法从TCMSP数据库中筛选出百合的7种主要活性成分及其潜在的465个作用靶点.在GeneCards，OMIM，PharmGkb，CTD，DrugBank数据库中获取认知障碍疾病靶点，然后取百合化学成分与认知障碍靶点两者交集，得到“药物成分—疾病”交集靶点44个.采用Metascape利用STRING数据库，构建交集靶点蛋白相互作用（PPI）网络图，筛选后得到核心靶点与核心成分，其中MAOB（单胺氧化酶B）、CASP3（半胱天冬氨酸蛋白酶3）、ESR1（雌激素受体）、JUN（1号染色体的基因）、CASP8（天冬氨酸蛋白水解酶8）、CASP9（天冬氨酸蛋白水解酶9）、PGR（类固醇受体基因）、AR（肾上腺素能受体）、SLC6A3（多巴胺转运蛋白基因）、PTGS2（环氧合酶-2）为百合药效成分抗认知障碍作用的关键靶点蛋白.利用DAVID和Metascape平台进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析，采用AutodockVina平台实现分子对接.结果表明，百合的4个活性化合物与10个认知障碍关键核心靶标相关，参与调节的关键信号通路有30条.其中，度值较大的化学成分有豆甾醇、3-去甲秋水仙碱、β-谷甾醇、松香酸；度值较大的靶点蛋白有MAOB，PTGS2，CASP3，CASP9等；主要涉及的通路有神经活动配体—受体相互作用通路、钙离子信号通路、小细胞肺癌通路等.百合治疗认知障碍的作用机制可能是通过抑制单胺氧化酶B的活性，改善认知功能.

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